SE ne sono resi conto. Per ricapitolare quanto detto.
Zattere lipidiche come target di nuovi principi terapeutici
Le zattere lipidiche hanno profondamente modificato la precedente visione delle membrane biologiche come mosaici fluidi o a composizione random. Le zattere lipidiche sono microcompartimenti della membrana plasmatica e sono coinvolti in molti processi di trasmissione del segnale, quali ad esempio le trasmissioni del segnale basate su IgE, o la segnalazione a partire dal recettore dei linfociti T o B, o ancora nella catena della trasmissione del segnale basata sul recettore dell’insulina. Se le zattere lipidiche rappresentano microdomini cruciali per la ricezione-trasmissione del segnale, allora molecole che si inseriscano preferenzialmente nelle zattere di membrana potrebbero essere utilizzate come principi terapeutici. Infatti, inserendosi nel punto di generazione del segnale potrebbero essere utilizzate per correggere una deviazione (ad esempio per eccesso) dallo stato di normalità cellulare.
Un alchilfosfolipide (Perifosine) è stato selezionato per studi clinici sulla base della sua capacità di inserirsi preferenzialmente nelle zattere lipidiche e di alterare la catena di trasmissione del segnale. Il PERIFOSINE (KRX-0401) è in fase avanzata di sperimentazione clinica nella cura del Mieloma Multiplo e del carcinoma del polmone. L’azione principale, ma non unica del Perifosine appare essere quella di antagonista della AKT chinasi, una chinasi a valle della fosfatidilinosilo-3 chinasi di membrana. AKT favorisce la sopravvivenza dele cellule tumorali. Il Perifosine appare antagonizzare anche altre catene di trasmissione del segnale (dipendenti da JNK e/o da MAPK). In tal senso il Perifosine rappresenta il prototipo di una nuova classe di farmaci antitumorali orali. Quale potrebbe essere il vantaggio offerto da un’inibizione dell’AKT a monte della catena di trasmissione del segnale? AKT è di solito attivato in tumori resistenti ad altri principi terapeutici e con prognosi nefasta. Il perifosine, a differenza di altri farmaci mirati direttamente all’AKT, non dovrebbe perdere capacità terapeutica per eventi mutazionali delle cellule tumorali. Il profilo di sicurezza vs tossicità del perifosine è particolarmente interessante. Non è associato a sintomi simil-influenzali, né ad un basso livello di trombociti e quindi ad episodi emorragici né a perdita dei capelli. Gli effetti collaterali indesiderati del perifosine sembrano essere ridotti e ben tollerati a dosi basse, ma efficaci in terapia. Di particolare interesse è l’osservazione che il perifosine ha effetto sinergico con numerosi e diversi tipi di anti-tumorali ed in diverse tipologie di cancro (ad es. come pro-apoptotico in cellule leucemiche).
Il Zerenex e' gia' discusso nel link di seeking alpha.
due anni al massimo. ci saro'.