brevet Nicox/Merck.. du 03/09/2009
Auj. à 09:25
le premier trouvé par Laurent..
WO 2009106470 20090903
ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS ANGIOTENSINE II
La présente invention se réfère à l'angiotensine II receptor antagonist nitrooxyderivatives et ses sels, à l'utilisation de ces composés pour traiter l'hypertension et les maladies connexes et à des formulations pharmaceutiques pour la livraison contrôlée et durable de ces composés à un patient.
US Patent 5,138,069 générique et décrit précisément le 2-butyl-4-chloro-l-[p-(o-lH-tétrazol-5-ylphenyl)-benzyl] imidazole-5-méthanol sel de potassium et de 2-butyl-4-chloro - l-[(2 '-lH-tétrazol-5-yl) biphényl-4-yl) méthyl] imidazole-5-carboxylique. Colonnes 261-263 de brevet américain 5,136,069 décrit des procédures générales pour la formulation de composés décrits dans les brevets, y compris les capsules, les comprimés, les formulations injectables, et les suspensions. US Patent 5,153,197, décrit l'utilisation de ces composés, seul et en association avec un diurétique, pour traiter un patient ayant une hypertension.
WO2005011646 décrit Nitroderivatives antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement des maladies cardio-vasculaires du foie, du rein et chroniques, les processus inflammatoires et des syndromes métaboliques. La publication décrit une variété de composés bloquant des récepteurs de l'angiotensine chacune d'elle est lié de façon covalente dans une variété de moyens d'un groupe d'oxyde nitrique. Des exemples spécifiques sont antagonistes des récepteurs de l'angiotensine avec un groupe lié de façon covalente l'oxyde nitrique, et de l'angiotensine
Les antagonistes des récepteurs de façon indépendante avec deux-covalente des groupes liés à l'oxyde nitrique.
WO2005023182 décrit NITROSYLES composés nitrosés et cardio-vasculaires, et des compositions comprenant au moins un NITROSYLES composés nitrosés et cardio-vasculaires et éventuellement au moins un donneur d'oxyde nitrique. Le composé cardio-vasculaires, ce qui est ou nitrosés NITROSYLES, mai comme un antagoniste de l'aldostérone, un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, un bloqueur des canaux calciques, un antagoniste de l'endothéline, un composé hydralazine, un inhibiteur de l'endopeptidase neutre ou un inhibiteur de la rénine. Le donneur d'oxyde nitrique mai être sélectionnés à partir de S-NITROSOTHIOLS, nitrites, nitrates, N-oxo-N-nitrosamines, furoxanes, et sydnonimines. WO2005070868 décrit thérapie combinée pour le traitement de la cyclo-oxygénase-2 maladies à médiation ou des conditions au risque d'événements cardiovasculaires thrombotiques, qui consiste à administrer la cyclo-oxygénase-2 inhibitor sélectionnés en combinaison avec un composé donneur d'oxyde nitrique comme le 5, 6-bis (nitrooxy) acétate d'hexyle, 6 -hydroxyhexane-l, 2 - diyl dinitrate, 5-hydroxypentane-l, 2-diyl dinitrate, (5R) - 5, 6-bis (nitrooxy) hexyle 4-nitrobenzoate, (5S) -5,6 - bis (nitrooxy) hexyle 4-nitrobenzoate, (2R)-6-hydroxyhexane-1, 2-diyl dinitrate, (2S)-6-hydroxyhexane-l, 2-diyl dinitrate, (2S)-propane-1, 2-diyl dinitrate, et ( 2R) - propane-1, 2-diyl dinitrate.
La présente invention concerne nitrooxyderivatives antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, y compris 2 - butyl-4-chloro-l-[(2 '- (lH-tétrazol-5-yl) biphényl-4-yl) méthyl]-imidazole-5-carboxylate nitrooxyderivatives, y compris les divers sels pharmaceutiquement acceptables ou hydrates de ces formes, et les formulations pharmaceutiques
contrôlée et durable pour la livraison de ces formulaires à un patient.
Les sels comprennent les sels non toxiques, tels que ceux dérivés des acides inorganiques, p.ex. chlorhydrique, hydrobromoic, sulfurique, sulfamique, phosphorique, nitrique et similaires, ou les sels d'ammonium quaternaires qui sont formées, par exemple, de minéraux ou organiques acides ou des bases. Des exemples de sels d'addition d'acide sont l'acétate, adipate, alginate, de l'aspartate, benzoate, benzènesulfonate, bisulfate, butyrate, le citrate, camphorate, CAMPHOSULFONATE, cyclopentanepropionate, digluconate, dodécylsulfate, éthanesulfonate, fumarate, glucoheptanoate, glycérophosphate, hémisulfate, heptonate, hexanoate, chlorhydrate, bromhydrate, iodhydrate, 2-hydroxyethanesulfonate, lactate, maléate, méthanesulfonate, le 2-naphtalènesulfonate, nicotinate, nitrate, oxalate, pamoate, pectinée, persulfate, 3 - phenylpropionate, picrate, pivalate, propionate, succinate, sulfate, tartrate, thiocyanate, tosylate, et undécanoate. Les sels de base comprennent les sels d'ammonium, les sels de métaux alcalins tels que les sels de sodium et de potassium, de métal alcalino-terreux tels que les sels de calcium et de sels de magnésium, les sels avec des bases organiques telles que les sels dicyclohexylamine, N-méthyl-D-glucamine, et les sels avec des acides aminés tels l'arginine, la lysine, etc. En outre, la base d'azote de groupes contenant mai être quaternisé avec des agents tels que les halogénures d'alkyle inférieur, tel que méthyle, d'éthyle, de propyle, de butyle et de chlorure, bromures et des iodures, sulfates de dialkyle comme diméthyle, de diéthyle, de dibutyle et sulfates diamyle, longue chaîne halogénures tels que décyle, lauryle, myristique et stéarique chlorures, bromures et des iodures, halogénures aralkyle comme benzylique et phénéthyle bromures et autres.
L'invention comprend également une méthode de traitement de l'hypertension, l'insuffisance cardiaque congestive, hypertension pulmonaire, insuffisance rénale, une ischémie rénale, insuffisance rénale, la fibrose rénale, insuffisance cardiaque, une hypertrophie cardiaque, la fibrose cardiaque, ischémie myocardique, cardiomyopathie, la glomérulonéphrite, la colique rénale, des complications résultant du diabète telles que la néphropathie, la neuropathie et la vasculopathie, le glaucome, une élévation de la pression intraoculaire, l'athérosclérose, la resténose après angioplastie, complications après la chirurgie vasculaire ou cardiaque, la dysfonction érectile, l'hyperaldostéronisme, la fibrose pulmonaire, la sclérodermie, l'anxiété, les troubles cognitifs, les complications des traitements avec des agents immunosuppresseurs et d'autres maladies connues pour être liées à la rénine-angiotensine, en administrant un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II de l'invention à un patient présentant une ou plusieurs de ces conditions.
intanto loro continuano a depositare brevetti!!!!!!!!!!!!! merck e Nicox procedono a braccetto
io ho sempre detto che al grande traguardo rimarremo in pochi adesso penso che rimarremo in meno di pochi
è facile manovrare i pensieri degli sprovveduti e far loro vedere ciò che non è
