Le Naproxcinod... pour les nuls
Hier à 18:41
Le Naproxcinod est une molécule de la classe des CINOD.
Né de la technologie Nicox, le Naproxcinod est une combinaison de Naproxène et d’un pont NO.
Le Naproxène est un anti inflammatoire connu et commercialisé depuis des dizaines d’années.
Il a entre autre l’effet secondaire de faire monter la tension artérielle.
C’est un acide. Aussi, Nicox a l’idée de greffer à cette molécule un groupement dit NO réputé pour dilater les artères (entre autre).
Cette réaction est une estérification. Mais le NO ne peut être greffé directement sur la partie acide du Naproxène, Nicox doit utilier ce qu’on appelle un pont (ou ligand).
Le choix de ce pont est étudié en R&D bien avant le début des phases cliniques, il en va de la nature de la molécule même.
Le pont choisi est une chaîne carbonée de 4 carbones. Ainsi la molécule forme un ester de type butyle avec en son « extrémité » le fameux « NO », en fait O-NO2.
Nicox, en choisissant ce type de pont, doit imaginer la métabolisation de la molécule.
Celle-ci se décomposera (par « digestion » réaction chimiques dans notre corps), en Naproxène, Butanediol qui par oxydation donnera l’acide succinique, et notre groupement NO.
Le Naproxène est la partie anti inflammatoire. Ces effets sont connus, son efficacité aussi. Les études cliniques de Nicox montrent que la molécule garde ses propriétés intactes (arthrose hanche et genou).
L’acide succinique est anodin surtout dans ces quantités (on en trouve par exemple dans le vin…).
Le NO a les effets bénéfique qu’on lui connait, il est par ailleurs déjà commercialisé sous différentes formes (notamment chez les pseudo sportifs pour prendre du volume).
Que demandent les experts ?
Des études plus longues… Pour observer quoi ? Que le Naproxène seul est toujours aussi efficace ? On le sait puisqu’il a toujours été utilisé seul…
Que l’acide succinique est toujours aussi inoffensif ? 1 verre de vin par jour c’est bon pour la santé…
Que l’effet du NO est constant ne monte pas, ne baisse pas ? Une étude sur 26 semaines (6 mois !!!) l’a déjà prouvé, pourquoi le NO deviendrait dangereux à la 27ème semaine ?
Bref, on voit bien que cette demande est hors sujet, d’où l’incompréhension voire la colère de certains des membres de Nicox.
Ce panel est une masca.rade, au mieux un comité d’incompéte.nts, au pire un groupe protectionniste ou corrompu.
Pour finir, un des concurrents potentiels du Naproxcinod, le Vimovo, lui a été accepté par la FDA. Quelques jours après son approbation, un article de la FDA elle même mettait en cause les inhibiteurs de la pompe à proton (IPP) utilisés dans ce médicament (lui aussi composé de Naproxène et de cet inhibiteur).
Nicox (France) = Naproxène + NO (bénéfique) = études supplémentaires
Pozen + AstraZeneca (USA + GB) = Naproxène + IPP (dangereux) = Acceptation
Lorsque vous aurez résolu cette équation, vous saurez…
Cordialement.